Lappakonitiini hüdrobromiid

Lappakonitiini hüdrobromiid(LA) on omamoodi diterpenoidne alkaloid, labakonitiin, mis ekstraheeritakse ja isoleeritakse ranunculus perekonna aconitum'ist. See on esimene sõltuvust mittetekitav valuvaigisti kesknärvisüsteemi jaoks Hiinas. Sellel on valuvaigistav, palavikku alandav, alandava ja lokaalanesteesia toime ning sellel on mittesõltuvusomadused ja vähem kõrvaltoimeid. Selle valuvaigistav toime on tugevam kui indometatsiin ja nõrgem kui morfiin. Praegu kasutatakse selle tugevat valuvaigistavat ja immunomoduleerivat toimet peamiselt erinevate erialade kliinilises diagnoosimises ja ravitegevuses ning laialdaselt vähi hilises ja perioperatiivses analgeesijas.

Lappakonitiin on KINTAI populaarne toode. Pärast kümneaastast uurimis- ja arendustegevust on KINTAI edukalt üle saanud paljudest põhilistest tehnilistest probleemidest, saavutades iga partii erakordse puhtuse. Järgime järjekindlalt rangeid kvaliteedistandardeid ja järgime kliendi{2}}keskset lähenemist, tagades, et iga toode vastab rangetele farmaatsiataseme-standarditele. Pakume ülemaailmsetele ravimifirmadele ülitõhusaid ja ohutuid botaanilisi vaheaineid. Usaldusväärsenatarnijabotaanilistest toimeainetest, säilitame oma liidripositsiooni botaanilise ekstraheerimise tehnoloogia vallas ja oleme nüüdsuurim 96% lappakonitiini tootjaHiinas. Võtke meiega ühendust aadressilinfo@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

Lappakonitiinil, mis ekstraheeritakse peamiselt Aconitum napellus'e ürdi juurtest, on kliiniliselt tõestatud, et sellel on tugev valuvaigistav toime, pikaajaline -tõhusus ja vähe kõrvaltoimeid. See on esimene sõltuvust mittetekitav valuvaigisti Hiinas.

LA on Hiina esimene sõltuvust mittetekitav, mitte-opioidne analgeetikum ning see on kaasatud Hiina vähihaigete "kolmanda-etapi" valuvaigistisse. LA valuvaigistav toime on halvem kui morfiinil, kuid võrreldav petidiiniga ja on seitse korda tugevam kui palavikku alandav analgeetikum aminopüriin. LA-l on valuvaigistava toime aeglane, kuid{5}}pikaajaline toime, mistõttu on see tavaline alternatiiv tramadoolile. Uuringud on leidnud, et LA võib pärssida aksonite kahjustusest põhjustatud emakaväliseid tühjenemisi, mõjutades pingest{7}}sõltuvaid naatriumi- ja kaltsiumikanaleid kesknärvisüsteemis, blokeerides seeläbi närvijuhtivuse. Samuti võib see pärssida aine P ja somatostatiini vabanemist aferentsetest närvikiududest, inhibeerides norepinefriini ja serotoniini tagasihaaret presünaptilise membraani kaudu ja suurendades nende taset sünaptilises pilus, avaldades seeläbi tugevat ja püsivat valuvaigistavat toimet. Samuti võib see avaldada valuvaigistavat toimet, pärssides kaltsiumi sissevoolu ajuakvedukti ja ajukoore rakkude ümber asuvas hallis aines, samuti tuumafaktori κB ekspressiooni.

(Viide: Lappaconitine Hydrobromide uuringute edusammud analgeesia alal, Gong QA, LiM, Lappaconitine'i mõju operatsioonijärgsele valule ja seerumi 3. ja 4. tase vähipatsientidel, kellele tehakse ektaalset operatsiooni, Zhongguo Zhongguo Zhong Xi, 5i2015i) : 668-672)

1.Analgeesia

Laptopakonitiini, minu riigi esimest sõltuvust mittetekitavat valuvaigistit, kasutatakse mitmesuguste kergete kuni mõõdukate valuseisundite, nagu vähivalu, operatsioonijärgne valu ja ishias, raviks. Kliiniliselt on lappakonitiini analgeetiline efektiivsus seitse korda suurem kui aminopüriinil ning see on näidanud märkimisväärset leevendust hambavalu, kolmiknärvi neuralgia, vöötohatise valu ja operatsioonijärgse valu korral.

2. Põletikuvastane-

Laptopakonitiinil on mõõdukas{0}}põletikuvastane toime ja seda kasutatakse rahvameditsiinis sageli põletikuliste seisundite, nagu erütematoosluupus, reuma ja reumatoidartriit, raviks. Laptopakonitiin võib pärssida NO tootmist, inhibeerides NF-κB rada ja mitogeen-aktiveeritud proteiinkinaasi (MAPK) signaaliülekande rada, vähendades seeläbi põletikuliste tegurite (TNF-, IL-1, IL-6) ja kemokiinide (KC, põletikuvastane toime, MCP1-1, achip.

3.Antiarütmiline

Laptopakonitiini antiarütmiline toime on lappakonitiini ainulaadne toime. Lappakonitiin kuulub klassi Ic antiarütmiliste looduslike toodete klassi. Selle derivaatide antiarütmiline toime sõltub halogeenist aromaatse rühma C-5' positsioonis. Bioloogilise aktiivsuse mõju halogeeni asendamise järjekord on: Br > I > Cl. Lappakonitiinvesinikbromiid on kõige tugevam antiarütmiline derivaat.

4. Kasvajavastane-efekt

Lappakonitiinsulfaat võib blokeerida A549 rakud G0/G1 faasis fosfoinositiidi 3-kinaasi/proteiini kinaasi B (PI3K/proteiini kinaas B, PKB või AKT) signaaliraja kaudu, indutseerida apoptoosi ning inhibeerida rakkude elujõulisust ja proliferatsiooni. PI3K / AKT signaalirada mängib olulist rolli rakkude ellujäämises, proliferatsioonis ja kasvus.

5. Anti-epilepsia toime

Lappakonitiini naatriumivoolude pärssimine sõltub kasutamisest-ja ei muuda naatriumivoolu aktiveerimise ja inaktiveerimise pingesõltuvust{1}}. Lappakonitiin vähendab selektiivselt bikukuliini-, akonitiini- või Mg{3}-vaba välislahuse indutseeritud epileptiformsete voolude ja neuronite lõhkemise kestust. See viitab sellele, et lappakonitiini epilepsiavastast toimet võib vahendada aksonite juhtivuse pärssimine ja naatriumivoolude vähendamine.

Kõrvaltoimed

Mõnikord võib esineda pearinglust, südamepekslemist, urtikaariat, pigistustunnet rinnus ja allergilist löövet, mis tavaliselt taanduvad spontaanselt.

Süstimine võib põhjustada lokaalset ärritust.

Vastunäidustused ja ettevaatusabinõud

See toode on vastunäidustatud allergilistele patsientidele.

Raske maksa- või neerupuudulikkusega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Selle ravimi ohutus rasedatele ja imetavatele naistele ei ole teada; kasutamist tuleb hoolikalt kaaluda riskide suhtes.

Kasutage südamehaigustega patsientidel ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Kasutamine koos teiste kesknärvisüsteemi depressantidega (nagu rahustid ja uinutid) võib depressiivset toimet tugevdada.

Soovitatav on kasutada koos teiste ravimitega arsti järelevalve all.

Erimärkused

Aeglane toime algus: võrreldes kiiresti{0}}toimivate opioididega, nagu morfiin, lappakonitiini hüdrobromiid pärast süstimist kulub umbes 30 minuti pärast, mistõttu see ei sobi äärmuslikeks olukordadeks, mis nõuavad kohest analgeesiat.

Lappakonitiini koostis põhineb peamiselt erinevatel ravimvormidel, et rahuldada erinevaid kliinilisi vajadusi. Järgmised on selle peamised ravimvormid ja koostise omadused:

1. Süstimine

See on kõige klassikalisem ja levinum ravimvorm, mida kasutatakse ägeda, mõõduka kuni tugeva valu korral.

Valem:

Toimeaine: lappakonitiinvesinikbromiid

Lahusti: süstevesi

pH regulaator: tavaliselt kasutatakse lahjendatud vesinikkloriidhappe või naatriumhüdroksiidi lahust pH reguleerimiseks sobivasse vahemikku (tavaliselt 4,0–6,0), et tagada ravimi stabiilsus ja vähendada ärritust süstimise ajal.

Võimalikud abiained: mõnikord lisatakse stabiilsuse suurendamiseks antioksüdante (nagu naatriumvesiniksulfit).

Levinud tugevused: 4mg/2ml, 8mg/2ml jne.

Manustamisviis: intramuskulaarne süst või intravenoosne infusioon.

2. Tabletid/pillid

Seda kasutatakse kroonilise püsiva valu säilitusraviks ja seda on mugav manustada.

Valem:

Toimeaine: lappakonitiinvesinikbromiid

Mahuti: näiteks tärklis, laktoos ja mikrokristalliline tselluloos, mida kasutatakse tablettide kaalu suurendamiseks. Pulbrite sidumiseks kasutatakse sideaineid, nagu polüvinüülpürrolidoon (PVP) ja tärklise suspensioon.

Lagundajad, nagu ristseotud naatriumkarboksümetüültselluloos ja vähe-asendatud hüdroksüpropüültselluloos, soodustavad tablettide lagunemist seedetraktis.

Määrdeained, nagu magneesiumstearaat ja talk, hõlbustavad tablettide kokkupressimist.

Tavaline tugevus: 5 mg/tablett.

3. Plaastrid (transdermaalne ravimite kohaletoimetamise süsteem)

See uuenduslik ravimvorm tagab püsiva ja stabiilse analgeesia ja sobib eriti kroonilise valuga patsientidele, kes vajavad pikaajalist{0}}ravimit (nt vähiravi). See väldib esmase-passaaži maksa ja seedetrakti kõrvaltoimeid.

Koostis:

Toimeaine: Lappakonitiinvesinikbromiid

Survetundlikud-liimid, nagu polüakrülaadid, silikoonid või polüisobutüleenid, võimaldavad plaastril nahale kleepuda ning toimivad ravimimahuti ja vabastamisvahendina.

Läbitungimist soodustavad ained, nagu aminoketoon ja oleiinhape, aitavad ravimil tungida läbi sarvkihi.

Tagakiht: vett{0}}läbi mitteläbilaskev kile, mis hoiab ära ravimi aurustumise ja välise saastumise. Kleepumisvastane -kiht: kaitsekiht, mis tuleb enne kasutamist eemaldada.

Eelised: stabiilne ravimikontsentratsioon veres, kaua{0}}kestev toime (kestab üle 24 tunni), lihtne kasutada ja patsiendi hea ravisoostumus.

Kuum tags: lappaconitine hydrobromide, Hiina lappakonitiini hüdrobromiidi tootjad, tarnijad, tehas